第二章 中樞神經系統藥物 鎮靜催眠藥-異戊巴比妥 化學結構 命名 5-乙基-5-（3-甲基丁基） -2， 4， 6-（1H， 3H， 5H） 嘧啶三酮 理化性質 1， 酸性： 溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液， 得到異戊巴比妥鈉。 異戊巴比妥鈉易溶于水， 水溶液呈堿性， 可作注射用藥。 2， 水解性： 酰脲結構易水解， 其鈉鹽水溶液放置易水解， 水解速度受溫度和 pH 值的影響 3， 鑒別反應： a， 在本品的碳酸鈉溶液中加入過量的硝酸銀試液，可生成白色的不溶的二銀鹽沉淀。 b， 與吡啶和硫酸銅試液作用，生成紫藍色絡合物。 該試劑與含硫的巴比妥顯綠色， 可用于區別含硫的巴比妥類藥物。 c， 硝酸汞試液作用， 生成白色膠狀沉淀， 溶于過量的試劑和氨試液中。體內代謝 部分在肝臟代謝， 代謝反應主要是在 5 位取代基上的氧化和丙二酰脲環的水解， 之后形成葡萄糖醛酸、 硫酸酯結合物排出體外。 用途 本品主要用于鎮靜、 催眠、 抗驚厥。 本品久用可致依賴性， 對嚴重肝、 腎功能不全者禁用。 構效關系 1、 巴比妥類藥物的作用強弱和起效時間快慢與藥物的解離常數pKa和脂水分配系數密切相關。 2、 藥物在體內作用的持續時間與藥物在體內代謝難易程度有關。 1 位以甲基取代起效快； 2 位碳的氧原子以硫取代起效快； 5 位取代基為飽和直鏈烷烴或苯環： 長效， 為支鏈烴或不飽和烴： 短效； 若R1=H 則無活性， 應有 2-5 碳鏈取代， 或有一為苯環取代， 5 位取代基的總碳數為 4-8 最好